Nature都在用的——LC Laboratories 依维莫司/Everolimus

依维莫司，适用于用舒尼替尼[sunitinib]或索拉非尼[sorafenib]治疗失败后晚期肾细胞癌患者的治疗。依维莫司是西罗莫司（sirolimus，西罗莫司又称雷帕霉素，即rapamycin）的衍生物，故依维莫司又称40-O-（2-羟乙基）-雷帕霉素，或40-O-（2-羟乙基）-西罗莫司。

依维莫司可与胞内蛋白FKBP12结合形成抑制性的复合体mTORC1，该复合体可抑制mTOR的活性。mTOR信号通路的抑制可导致转录调节因子S6核糖体蛋白激酶（S6K1）和真核生物延伸因子4E结合蛋白（4E-BP）的活性降低，从而干扰细胞周期、血管新生、糖酵解等相关蛋白的翻译和合成。此外，依维莫司还具有一定的抗肿瘤功效，可在体内外抑制实体瘤的糖酵解。

艾美捷 mTOR抑制剂——依维莫司/Everolimus，高纯度，已有4100个实验室引用。该mTOR抑制剂基本参数如下：

cat# E-4040

规格 5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/250mg/500mg/1g

CAS号 4449-51-8

分子式 C53H83NO14

分子量 958.22

纯度 ＞99%

外观 白色/灰白色结晶固体；颗粒状或粉末

溶解性 溶于乙醇或DMSO

运输与保存方法 常温运输；-20℃保存

Nature communications正文引用依维莫司/Everolimus：

依维莫司/Everolimus 药理毒理：

1、药理毒理——一般毒性、遗传毒性、生殖毒性和致癌性；

2、药理作用——mTOR是一种关键丝氨酸-苏氨酸激酶，在一些人体 肿瘤中活性上调。依维莫司可与胞内蛋白FKBP12结合形成抑制性的复合体mTORC1，该复 合体可抑制mTOR的活性。mTOR信号通路的抑制可导致转录调节因子S6核糖体蛋白激酶 （S6K1）和真核生物延伸因子4E-结合蛋白（4E-BP）的活性降低，从而干扰细胞周期、血 管新生、糖酵解等相关蛋白的翻译和合成。依维莫司可使血管内皮生长因子（VEGF）的表 达减少。依维莫司是肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞、血管平滑肌细胞生长和增殖的强效 抑制剂，并可在体内外抑制实体瘤的糖酵解。

依维莫司/Everolimus 临床应用：

依维莫司临床上主要用来预防肾移植和心脏移植手术后的排斥反应。其作用机制主要包括免疫抑制作用、抗肿瘤作用、抗病毒作用、血管保护作用。常与环孢素等其他免疫抑制剂联合使用以降低毒性。