塞尔帕替尼的靶点以及疗效【医游记】

2023-10-31 20:52

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塞尔帕替尼(Selpercatinib)是一种高选择性和抑制活性的小分子RET(受体酪氨酸激酶)抑制剂。它是全球首个获批的高选择性RET抑制剂,用于治疗RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌的成年患者、需要系统性治疗的携带RET突变的晚期或转移性甲状腺髓样癌成人和12岁及以上的儿童患者以及需要系统性治疗和放射性碘治疗(如适用)难治的RET融合阳性的晚期或转移性甲状腺癌成人和12岁及以上的儿童患者。

靶点

塞尔帕替尼主要靶向RET(受体酪氨酸激酶),这是一种在许多类型的癌症中发现的基因突变。在1%-2%的非小细胞肺癌 (NSCLC)患者中发现RET融合,这些融合导致癌症的发生。

疗效

在临床试验中,塞尔帕替尼显示出显著的疗效。在69名之前未接受过任何既往治疗的初治患者中,接受塞尔帕替尼治疗后肿瘤体积缩小≥30%的患者比例 (客观缓解率ORR)为84%,包括有6%的患者达到完全缓解。在对58位 (客观缓解率ORR人数比例84%)患者进行20.3个月的中位随访时,肿瘤持续缩小的平均时间为20.2个月,最长持续时间为39.3个月。经过专家评估,在1年里存活且无进展的患者比例大约为70.6%,在2年里存活且无进展的患者比例大约为41.6%,在2年里存活的患者比例大约为69%。

安全性

最常见的≥ 3级不良反应包括:高血压、ALT升高、AST升高、腹泻和心电图QT间期延长2。在临床中44%的患者出现严重不良反应,其中11%与塞尔帕替尼 (selpercatinib)相关,肺炎和药物过敏是最常见的严重不良反应。

结论

塞尔帕替尼已经在多个国家被批准用于治疗RET突变型甲状腺髓样癌、甲状腺癌和肺癌等多种RET融合阳性癌症类型中表现出有效和持久的抗肿瘤活性。同时肺癌治疗指南中也明确提出,在确定RET融合阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)患者中,无论是初治患者还是接受过全身治疗的患者,都建议使用塞尔帕替尼。

以上内容仅为文章的概述,详细的研究和数据分析将在全文中进行。请注意,这些信息仅供参考,具体的医疗决策应在医生的指导下进行。

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