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胰高血糖素（glucagon）亦称胰增血糖素或抗胰岛素或胰岛素B。它是伴随胰岛素由脊椎动物胰脏的胰岛α细胞分泌的一种激素。与胰岛素相对抗，起着增加血糖的作用。
美国和瑞典科学家联合在《细胞—代谢》（CellMetabolism）上发表封面文章，证实人类胰岛α细胞能表达一种对于胰高血糖素的释放非常关键的促离子型谷氨酸受体（ionotropicglutamatereceptoriGluRs）。
实验中，研究人员分析了谷氨酸盐（glutamate）作为正向自分泌信号在人类、猴子、小鼠胰岛的胰高血糖素释放过程中的作用。结果发现，谷氨酸盐的正反馈J大的促进了胰高血糖素的分泌，而一旦血糖浓度上升，胰高血糖素的分泌就会受到胰岛素以及锌离子或是γ-氨基丁酸（GABA）的限制。
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Thielen, Lance A., et al. "Identification of an anti-diabetic, orally available small molecule that regulates TXNIP expression and glucagon action." Cell Metabolism 32.3 (2020): 353-365.
《摘要》糖尿病的特征是高血糖、功能性胰岛β细胞团的丧失、降糖胰岛素的缺乏和糖异生胰高血糖素的持续α细胞分泌。尽管如此，还没有针对这些潜在过程的疗法可用。因此，我们对 300,000 种化合物进行了高通量筛选和广泛的药物化学优化，并在此报告了 SRI-37330 的发现，这是一种口服生物可利用的无毒小分子，可有效地将小鼠从链脲佐菌素和肥胖诱导 (db/db ） 糖尿病。有趣的是，在大鼠细胞以及小鼠和人类胰岛中，SRI-37330 抑制了硫氧还蛋白相互作用蛋白的表达和信号传导，我们之前发现该蛋白在糖尿病中升高并对胰岛功能产生不利影响。此外，SRI-37330 治疗抑制了胰高血糖素的分泌和功能，减少了肝葡萄糖的产生，并逆转了肝脂肪变性。因此，这些研究描述了一种新设计的化合物，与目前可用的疗法相比，它可以提供一种独特而有效的治疗糖尿病的方法。
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