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奥曲肽(Octreotide)是一种人工合成的肽类药物,人工合成肽是通过化学合成方法在实验室中合成具有特定氨基酸序列的肽分子。以下是常见的人工合成肽的方法:
固相合成(Solid-Phase Synthesis): 这是常用的人工合成肽的方法之一。在固相合成中,肽链是从C端(羧基末端)向N端(氨基末端)逐步建立的。首先,氨基酸的C端被连接到固相载体上,然后逐步添加其他氨基酸。每次添加一个氨基酸,都需要使用适当的保护基来保护未反应的氨基和侧链官能团。合成完成后,肽链从载体上剥离,保护基被去除,得到目标肽。
液相合成(Liquid-Phase Synthesis): 这是一种在溶液中合成肽的方法。在液相合成中,先合成出单个氨基酸带有保护基的肽,然后逐步将这些肽片段连接起来,终得到完整的肽链。这种方法相对于固相合成来说,操作较为繁琐。
BOP法: BOP法是一种常用的肽偶联反应方法,它使用BOP(Benzotriazol-1-yloxytris(dimethylamino)phosphonium hexafluorophosphate)和二甲基胺来促使氨基酸之间的缩合反应。
Fmoc/tBu保护基策略: 在合成过程中,常用Fmoc(9-氟米酰氧基羰基)和tBu(叔丁基)等保护基来保护氨基酸的官能团,以防止不希望的反应发生。
HBTU法: HBTU(2-(1H-Benzotriazole-1-yl)-1,1,3,3-tetramethyluronium hexafluorophosphate)是一种用于肽偶联反应的常用试剂。
氨基酸合成: 有时需要合成非天然氨基酸,可以使用特别的合成方法合成这些氨基酸,然后将其用于肽的合成。
GE11肽是一种胶质母细胞源性因子受体(EGFR)靶向肽,具有高亲和力与EGFR结合。EGFR是一种膜受体酪氨酸激酶,参与细胞生长、分化和增殖等生物学过程,与多种tumor的发生和发展密切相关。GE11肽通常用于将药物、标记物或纳米颗粒等靶向输送到cancer细胞上,从而实现tumor靶向treatment或诊断。
GE11肽的氨基酸序列为YHWYGYTPQNVI(其中Y表示酪氨酸,H表示组氨酸,W表示色氨酸,G表示甘氨酸,T表示苏氨酸,P表示脯氨酸,Q表示谷氨酰胺,N表示天冬氨酸,V表示缬氨酸,I表示异亮氨酸)。这一肽序列被发现具有特异性地结合EGFR,因此被广用于药物递送、分子影像学和treatment等应用中。
GE11肽可以通过不同的方法与荧光染料、药物或载体进行偶联,从而实现EGFR靶向的荧光标记、药物传递或treatment。
crown ether-PEG-YIGSR 冠醚-聚乙二醇-YIGSR肽
crown ether-PEG-WSW 冠醚-聚乙二醇-WSW肽
crown ether-PEG-Pep-1 冠醚-聚乙二醇-Pep-1肽
crown ether-PEG-RVG29 冠醚-聚乙二醇-RVG29肽
crown ether-PEG-NGR 冠醚-聚乙二醇-NGR肽
仅用于科研,RL2023.8
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