本文主要是介绍药物的电荷属性和强度的改性修饰,希望对大家解决编程问题提供一定的参考价值,需要的开发者们随着小编来一起学习吧!
科研实验中大家比较常见荧光标记前体药物、基团改性前体药物、化学键修饰前体药物、糖类修饰前体药物、蛋白类修饰前体药物等等,那么今日瑞禧生物小编给大家整理分享一种DOX-PLL-FA前药的制备应用。
聚赖氨酸材料因具有良好的生物相容性、无毒副作用,无免疫原性、可生物降解等优点,其合成过程相对简单易于控制,通常采用固相合成以及直接开环赖氨酸酸酐单体两种方法。另外,由于其侧链与末端均含有氨基,容易进行化学修饰。
DOX-PLL-FA的制备:称取DOX-PLL溶解在无水DMF中,加入HBTU、HOBT以及LDIEA,另外将叶酸溶解在无水DMF中后将其缓慢滴加到DOX-PLL溶液中,搅拌反应24h,反应后的溶液转移到MWCO:1000的透析袋中,先对DMF透析1d以除去过量的叶酸及其余未反应的原料,再对超纯水透析4d以除去DMF,之后冷冻干燥,得到产物。全程遮光处理。
结论:合成一种具有肿瘤靶向及电荷翻转功能的聚氨基酸前体药物 DOX-PLL(DMA)-FA。DOX-PLL(DMA)-FA在水溶液中可以通过自组装形成稳定的纳米胶束。该前药胶束结构简单,不含惰性成分,不仅能够在生理环境下保持负电性,并且能够在弱酸环境下实现电荷翻转。因此,该聚赖氨酸纳米前药胶束在靶向药物载体领域有潜在的应用价值。
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Gem-Cb缀合物吉西他滨偶联苯丁酸氮芥
瑞禧生物WFF.2022.3
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