CKKWWKKW-Dip-K-NH2；LTX-315；巯基化修饰溶瘤肽；CAS：1345407-05-7

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【CKKWWKKW-Dip-K-NH2 简介】

CKKWWKKW-Dip-K-NH2，也被称为LTX-315，是一种具有抗癌活性的溶瘤肽。分子量为1439.79，分子式为C78H106N18O9。氨基酸序列为Lys-Lys-Trp-Trp-Lys-Lys-Trp-Dip-Lys-NH2。LTX-315被发现对多种癌细胞具有抑制作用，并且对红细胞无毒，显示出高血浆蛋白结合能力，并能迅速降解为无毒代谢物。LTX-315通过直接溶解质膜和增加线粒体膜的通透性来诱导癌细胞的快速杀伤。此外，LTX-315还被研究用于诱导异源肿瘤细胞产生免疫原性细胞死亡，以增强免疫原性。

【中文名称】巯基化修饰溶瘤肽

【英文名称】CKKWWKKW-Dip-K-NH2

【分子式】C78H106N18O9

【分子量】1439.79

【 C A S 】1345407-05-7

【结构式】

【CKKWWKKW-Dip-K-NH2的作用机制】

CKKWWKKW-Dip-K-NH2（LTX-315）是一种合成的溶瘤肽，它在癌症免疫疗法中的作用机制主要涉及直接诱导癌细胞死亡以及激活免疫系统对癌细胞的攻击。LTX-315能够通过破坏癌细胞的质膜和增加线粒体膜的通透性来直接杀伤癌细胞。这种直接的细胞毒性作用可以迅速诱导癌细胞死亡，而不会对正常细胞造成显著损害。

此外，LTX-315还能诱导癌细胞产生免疫原性细胞死亡（ICD），这是一种能够激活免疫系统的细胞死亡形式。ICD能够释放肿瘤抗原和危险信号分子，这些分子能够被免疫系统的细胞，如树突细胞和T细胞，识别和处理。通过这种方式，LTX-315不仅直接杀死癌细胞，还能够激活机体的免疫应答，增强对癌细胞的识别和攻击，从而在癌症免疫疗法中发挥作用。

【LTX-315与传统癌症治疗方法相比的优势】

● 直接溶解肿瘤细胞：LTX-315能够直接作用于肿瘤细胞，导致它们的破裂，从而发挥抗癌作用。

● 免疫原性细胞死亡：在破坏肿瘤细胞的同时，LTX-315还能释放信号分子，吸引免疫系统中的T细胞至肿瘤部位，进一步清除残留的肿瘤细胞，增强治疗效果。

● 肿瘤微环境重塑：LTX-315治疗能够减少肿瘤微环境中的免疫抑制细胞，并增加效应T细胞的频率，从而重塑肿瘤微环境，有助于免疫系统识别和攻击癌细胞。

● 减少对正常组织的毒性：LTX-315对红细胞无毒，显示出高血浆蛋白结合能力，并能迅速降解为无毒代谢物，这可能减少对正常组织的毒性。

● 治疗潜力：在临床试验中，LTX-315显示出对基底细胞癌患者的治疗潜力，有86%的患者观察到肿瘤体积的缩小，且51%的肿瘤在注射药物后癌细胞全部死亡。

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